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蒙脫石在醫藥中的應用變化
2019年06月03日 發布 分類:粉體應用技術 點擊量:5326
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蒙脫石(montmorillonite)是一種常用的藥用礦物粉體,由膨潤土提純加工而得。膨潤土又名斑脫巖(bentonite),是以蒙脫石為主要礦物成分的粘土礦,美國藥典、英國藥典及歐洲藥典收載了斑脫巖。

蒙脫石在醫藥上得到廣泛應用,除用于制劑外還用于藥物合成以及作為輔料用于緩釋制劑等,但總的方向上是蒙脫石散的原料和醫藥用輔料。不過隨著多年以來的應用,如今對蒙脫石的性能指標要求已發生了很多變化。

蒙脫石

一、蒙脫石原料藥

蒙脫石原料來自于大自然,對環境沒有污染,對消化道病原菌具有清除作用。由于口服蒙脫石不被人體吸收,不進入血液循環,不影響胃腸蠕動,不影響食物的消化吸收,沒有禁忌癥,因此適用于各種人群,特別是兒童。以其為原料的蒙脫石散{含蒙脫石分散片、蒙脫石混懸液}是一種高效的粘膜保護劑,已進入了《國家基本藥物目錄》,成為醫生治療兒童及成人腹瀉等消化道疾病的首選藥物及常用藥物。

據有關腹瀉流行病調查數據表明:腹瀉在城鎮人口中發病率達到每年0.4次/人,而目前我國的腹瀉病人大約只有30%需要用抗生素治療,70%不需要、也不應該使用抗生素治療事實上,80%的消費者由于不明醫理,會在腹瀉時錯誤選擇黃連素、氟哌酸等抗生素,這不僅是殺雞用牛刀,同時也會產生諸多不良反應因此患者的正確用藥,是蒙脫石散得以快速發展的重要原因市場容量可達到35億元。

臨床用途

經多年臨床試驗證明,蒙脫石散治療各種原因引起的急、慢性腹瀉有效率高,止瀉迅速的特點,可以最大限度降低腹瀉對患者胃腸的損害

蒙脫石散劑用于治療腹瀉及消化道潰瘍的最早臨床是由法國益普生公司研制并進口到中國,商品名為思密達(Smecta)。對思密達的藥理研究表明,它對大腸桿菌、霍亂弧菌、空腸彎曲菌、金葡菌和輪狀病毒及膽鹽有較好的吸附作用,對細菌毒素有固定作用;研究還表明蒙脫石只吸附固定表面帶有粒編碼蛋白(CS3lA)的致病性帶電病原菌,對表面不帶CS3lA的正常菌群無固定清除作用。蒙脫石在菌液中濃度達5%時,對細菌的吸附率幾乎達100%。我國目前已獲得蒙脫石散、片、液、顆粒生產批號的廠家有35家

近年來,蒙脫石散用于兒科疾病治療的臨床用途不斷被拓寬,如用于新生兒繼發性消化道出血(優于目前常用的止血藥物療法);拮抗紅霉素的胃腸反應(明顯優于輸液時加用維生素B,或莨菪堿類藥物者);用于新生兒母乳性黃疸;治療小兒霉菌性腸炎及霉菌性腸炎后出現的體質虛弱、消瘦或長期接受廣譜抗生素、免疫抑制劑等藥物而導致腸道菌群失調(優于制霉菌素或里素勞等治療);治療口腔潰瘍和小兒口腔炎,口腔潰瘍患兒因哺乳時疼痛,常致哭鬧、拒乳、溢乳、營養不良等癥狀(優于抗生素治療)等。

應用要求

目前我國蒙脫石藥典標準為WS1-(X-165)-2004Z-2015,是2004年標準的幾次改良,嚴格規定了雜質的含量,確保砷、汞、方英石等雜質不超標。

2017年5月16日,為落實《國務院辦公廳關于開展仿制藥質量和療效一致性評價的意見》等通知的有關要求,國家食品藥品監督管理總局組織起草了《關于胃腸道局部作用藥物、電解質平衡用藥仿制藥質量和療效一致性評價及特殊藥品生物等效性試驗申請有關事宜的意見(征求意見稿)》其中關于蒙脫石散如下:

“2.蒙脫石散,原料藥為自然界礦石,其具有多孔性、層紋狀結構及非均勻性電荷分布。通過對消化道內的病毒、病菌及其產生的毒素的吸附、抑制,起到緩解腹瀉的治療效果。本品在體內不吸收,最終連同所吸附的各種有毒物隨消化道自身蠕動全部排出體外。對于蒙脫石散的一致性評價工作,應重點關注以下幾方面:(1)應對本品的粒度、吸附力、方英石及其他雜質、有害元素—重金屬(砷、鉛)等方面進行研究,并適當增加控制指標,特別是體現其吸附能力的重要參數,如比表面積;(2)本品的沉降速度較快,為保證制劑服用完全,可考慮在質量標準中增加沉降體積比的指標對其進行控制。”

蒙脫石的多孔結構

一旦一致性評價完成,讓蒙脫石的質量得到大幅提高。目前已有先聲藥業、維奧、揚子江等3家藥企首批通過一致性評價,它們將率先搶得中國醫藥市場升級的大機遇。

二、蒙脫石藥用輔料

除了做原料藥外,蒙脫石由于具有吸水性、懸浮性、分散性、粘結性、觸變性,可具有乳化、增稠、助懸、吸附性能,同時也是理想的藥用輔料,廣泛用于各種劑型藥物的吸著劑、載體、緩釋劑(如對氟脲嘧啶的控釋)和藥膏藥丸的粘結劑及軟膏基質。現代醫學證明,在中西藥物中加入蒙脫石后,可增強有效物質的穩定性。

以往,蒙脫石藥用輔料的pH都是大于7的,屬于堿性范疇,在使用中酸消耗量等都有要求。但到目前為止,蒙脫石藥用輔料已發展為3大類,能全面滿足蒙脫石藥用輔料在酸、堿、中性領域的全面應用:

其中,堿性蒙脫石藥用輔料是最好理解的,就是用最小量的堿,取得最好的鈉化效果。但中性和酸性蒙脫石藥用輔料有很大的技術層面要求(需要注意的是,酸性蒙脫石藥用輔料活性白土)。這方面湖北三鼎科技有限公司走在了行業前方。

總之,蒙脫石來源于天然膨潤土礦,純化后的蒙脫石有多種多樣的功效。隨著蒙脫石制備的進步和醫藥行業的需求加深,未來的應用變化將會深入。

作者:韓秀山


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